halveringstid

följände text tagits från FASS

kan jag få förklaring hur beräknades halverings tid för oralt Amitriptylin?

Absorption

Amitriptylin Abcur 10 mg och 25 mg, filmdragerade tabletter

Oral administrering av tabletter resulterade i maximala serumkoncentrationer efter cirka 4 timmar. (tmax = 3,89 ±1,87 timmar, intervall 1,93 ‑ 7,98 timmar). Efter peroral administrering av 50 mg är genomsnittligt Cmax = 30,95 ±9,61 ng/ml; intervall 10,85 ‑ 45,70 ng/ml (111,57 ±34,64 nmol/l; intervall 39,06‑164,52 nmol/l).

Amitriptylin Abcur 50 mg, filmdragerade tabletter

Efter peroral administrering absorberas amitriptylin långsamt men fullständigt. På grund av en ofta fördröjd passage genom magtarmkanalen uppnås maximala plasmakoncentrationer efter 1 till 5 (-8) timmar. Den systemiska biotillgängligheten är cirka 50 % av den intravenösa injektionen.

Distribution

Distributionsvolymen (Vd)β beräknad efter intravenös administrering är 1221 l ±280 l; intervall 769‑1702 l (16 ±3 l/kg).

Plasmaproteinbindningsgraden är cirka 95 %.

Amitriptylin och den huvudsakliga metaboliten nortriptylin passerar placentabarriären.

Eliminering

Halveringstiden (t½ β) för amitriptylin efter peroral administrering är cirka 25 timmar (24,65±6,31 timmar; intervall 16,49‑40,36 timmar). Genomsnittlig systemisk clearance (Cls) är 39,24 ±10,18 l/tim, intervall 24,53 ‑ 53,73 l/tim.

Utsöndring sker främst via urinen. Renal utsöndring av oförändrat amitriptylin är obetydlig (cirka 2 %).

Steady state plasmakoncentrationer av amitriptylin + norptriptylin uppnås inom en vecka för de flesta patienter och i steady state i plasman finns ungefär lika stora mängder amitriptylin som nortriptylin dygnet runt efter behandling med konventionella tabletter 3 gånger dagligen.